北京治酒渣鼻好医院 http://m.39.net/news/a_8598835.html来源：智通财经网
智通财经APP讯，开拓药业-B()公布，GT用于雄激素性脱发及痤疮适应症的新药研究(IND)申请已获中国国家药品监督管理局药品审评中心(CDE)受理。
GT是一种使用该集团内部的靶向蛋白降解嵌合体(PROTAC)平台开发的外用雄激素受体(AR)降解剂。PROTAC是一种小分子，其组成包括靶蛋白(POI)的配体;E3泛素连接酶的配体;及结合前两者的连接器。三元复合物形成后，通过缩小POI与E3泛素连接酶间的距离并使其贴近，PROTAC可引起POI的泛素化并进而降解POI。由于每个PROTAC分子可降解多个AR蛋白，低剂量的PROTAC药物便可达到疗效。此外，只要细胞中有少量的PROTAC分子，药物疗效便可维持，与其他小分子药物相比可大幅减少给药频率。
GT是一种降解AR蛋白的AR降解剂。GT的作用机制为将AR蛋白招募至E3泛素连接酶进行降解。其作用于表层皮肤的局部组织及局部毛囊皮脂腺，可降低AR对雄激素的敏感性，而无需全身接触药物。
根据动物实验，GT的有效性优于其他小分子AR抑制剂。此外，GT不会引起过度药物蓄积及明显的副作用。于达到疗效的同时，GT能够有效避免全身接触药物，以减少或避免口服雄激素信号通路抑制剂的副作用。与现有的口服抗雄激素疗法相比，GT的优势为见效快且副作用较少，并为雄激素性脱发及痤疮患者提供更多临床选择。
据董事所知及所信，GT是全球首个进入临床阶段的外用PROTAC药物。该集团亦正在准备GT于美国的IND申请。
